آشنایی با داروی متفورمین
پزشکان متفورمین را برای کنترل دیابت تجویز می‌کنند. برای زنان مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک، متفورمین باعث کاهش میزان انسولین و قند خون می شود و همچنین می تواند تخمک گذاری را تحریک کند. داروی متفورمین هم به صورت قرص و هم به صورت شربت تجویز و مورد استفاده قرار می‌گیرد.
فارماکودینامیک
برعکس سولفونیل اوره ها ، با متفورمین افت شدید قند خون رخ نمی دهد. متفورمین سنتز محصولات گلوکز کبدی را کاهش می دهد(کاهش گلوکونئوژنز)،کاهش جذب روده ای گلوکز ، افزایش مصرف محیطی گلوکز در نتیجه افزایش حساسیت به انسولین را سبب می شود .
مکانیسم اثر متفورمین
متفورمین یک عامل کاهش دهنده قند خون می باشد که تحمل گلوکز را در بیماران دارای دیابت بهبود می بخشد.
این دارو هم گلوکز پایه ای پلاسما و هم گلوکز پلاسما پس از مصرف غذا را کاهش می دهد.مکانیسم عمل متفورمین با دیگر عوامل پائین آورنده قند خون خوراکی متفاوت است.
متفورمین سنتز محصولات گلوکز کبدی را کاهش می دهد(کاهش گلوکونئوژنز) ، کاهش جذب روده ای گلوکز ، افزایش مصرف محیطی گلوکز در نتیجه افزایش حساسیت به انسولین را سبب می شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی مطلق قرص متفورمین ۵۰۰ mg مصرف شده در شرایط ناشتا ، تقریبا ۵۰-۶۰% می باشد.
متفورمین بمقدار ناچیزی به پروتئین های پلاسما متصل می شود. برخلاف سولفونیل اوره ها که اتصال به پروتئین های پلاسمای آنها بیشتر از ۹۰% می باشد.
متفورمین بطور عمده بصورت تغییرنیافته از طریق کلیه ها در ادرار دفع می شود و تحت متابولیسم کبدی قرار نمی گیرد.نیمه عمر متفورمین ۶.۲ ساعت می باشد.
موارد مصرف متفورمین
دیابت ملیتوس نوع ۲ , سندروم پلی سیستیک تخمدان
مقدار مصرف متفورمین
در دیابت نوع ۲ :
بزرگسالان :
فرم رهاسازی فوری: دوز اولیه: ۵۰۰ mgخوراکی،
دو بار در روز یا ۸۵۰ mg خوراکی ، یکبار در روز
مقدار تیتراسیون : ۵۰۰ mg هر هفته یا ۸۵۰ mg هر ۲ هفته تا حد تحمل
دوز نگهدارنده: ۲۰۰۰ mg در روز
حداکثر مقدار مجاز: ۲۵۵۰ mg در روز.
کودکان ( ۱۰ سال و بالاتر) :
فرم رهاسازی فوری: دوز اولیه: ۵۰۰ mg خوراکی،دو بار در روز
مقدار تیتراسیون : ۵۰۰ mg هر هفته تا حد تحمل
دوز نگهدارنده: ۲۰۰۰ mg در روز
حداکثر مقدار مجاز: ۲۰۰۰ mg در روز.
موارد منع مصرف متفورمین
نارسایی کلیوی , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , نارسایی قلبی , تازه تحت عمل جراحی یا تروما قرار گرفته شده اند , اسیدوز متابولیک مزمن یا حاد
عوارض جانبی متفورمین
تهوع , سردرد۲ , دردشکمی , استفراغ , اسهال , ضعف , بی اشتهایی , نفخ
تداخلات دارویی متفورمین
سایمتیدین , آیوپامیدول , آیوپروماید , آیودیکسانول , اریترومایسین , اورتیدین , بلئومایسین , آیوهگزول (امنی پک) , گلوکاگون , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , دیاتریزوآت مگلومین و دیاتریزوآت سدیم (گاستروگرافین) , ایساووکونازونیوم , توپیرامات , گلی کلازید , سوماتروپین -هورمون رشد انسانی , کلوزاپین , تیروتروپین آلفا , روزیگلیتازون
هشدارها
۱-در مصرف داروی متفورمین ، عارضه اسیدوز لاکتیک نادر ولی جدی می باشد. اسیدوز لاکتیک بعلت تجمع متفورمین بوجود می آید.
۲-افراد با اختلال عملکرد کلیه با سطح سرمی کراتینین بالاتر از محدوده نرمال ، بدلیل احتمال بالای تجمع متفورمین و بروز اسیدوز لاکتیک ، نباید متفورمین مصرف کنند.
۳-در افراد مسن ، باید مقدار مناسب برای مصرف بدقت اندازه گیری و تعیین گردد . بدلیل اینکه افزایش سن با کاهش عملکرد کلیه ارتباط نزدیکی دارد.
۴-قبل از شروع درمان با متفورمین و حداقل سالی یکبار حین درمان ، عملکرد کلیه ارزیابی گردد.
نکات قابل توصیه
۱-هنگام مصرف متفورمین از مصرف الکل خودداری کنید .
۲- متفورمین بتنهایی باعث افت شدید قند خون نمی شود مگر اینکه همراه با سولفونیل اوره ها و انسولین مصرف شود.
۳-قرصهای پیوسته رهش متفورمین هیدروکلراید باید بطور کامل بلعیده شود و نباید شکسته ، خرد یا جویده شود.
۴-در حین درمان با متفورمین ، اندازه گیری دوره ای سطوح هموگلوبولین گلیکوزیله و قند خون ناشتا انجام گیرد.
۵-در حین درمان با متفورمین و در شروع درمان با متفورمین ، پارامترهای خون شناسی (شامل هموگلوبین، هماتوکریت، شاخص های گلبولهای قرمز) و عملکرد کلیه(کراتینین سرم) حداقل یکبار در سال ارزیابی گردد.
بندرت کم خونی مگالوبلاستیک در درمان با متفورمین دیده شده است که این موارد کمبود ویتامین B12 را نیز شامل میشود.
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)
منبع : خدمات دارویی رضوی